卢特康木犀草素的药理作用研究一抗氧化

澳门科技大学中医药学院,澳门药物与健康应用研究所,中药质量研究国家重点实验室和南京大学医药生物技术国家重点实验室的研究人员王继双等人发表于【生命科学】2013年第25卷第6期。

上一讲,木犀草素抗肿瘤,本节讨论木犀草素的抗氧化原理。

木犀草素是一种天然四羟基黄酮化合物,广泛存在于蔬菜和水果中,如芹菜、西兰花、菊花、胡萝卜、胡椒、洋蓟、蒲公英、苹果皮和洋葱的叶子等。在芹菜、青椒、紫苏属和甘菊中,木犀草素常以糖基化形式存在。木犀草素具有多种药理活性,富含木犀草素的植物常常被用作中药治疗疾病。随着对木犀草素研究的深入,发现它具有抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡以及增敏抗癌药物活性等抗肿瘤作用,而且还具有抗炎、抗氧化以及对神经系统的保护等作用.

卢特康木犀草素的药理作用研究一抗氧化

二、抗氧化

活性氧ROS是指由分子氧直接或间接转化而来,具有比分子氧更活泼的化学反应性的一类含氧物。正常情况下机体可以使ROS维持在一定的范围内,但是当受到炎症、化学试剂、辐射等影响时,平衡被打破,ROS持续上升。过量的ROS会对DNA、 脂质体、蛋白质等造成损伤,导致恶性肿瘤等疾病的发生。

卢特康木犀草素的药理作用研究一抗氧化

木犀草素的抗氧化作用主要表现在其自身作为还原剂发生氧化反应,增强生物体抗氧化系统的活性等。木犀草素自身可以作为抗氧化剂是因为其具有黄酮类化合物抗氧化活性的基本结构。在3′和4′位置有两个羟基,2位和3位之间有碳碳双键,在4位有一个羰基。因为芳香族化合物的羟基容易提供氢原子给自由基,所以具有上述结构特点的木犀草素有较强的还原性,可以作为氢供体来还原自由基。

卢特康木犀草素的药理作用研究一抗氧化

木犀草素自身可以作为抗氧化剂最直接的证明是在无细胞系统中直接抗氧化,如DPPH分析法表明,木犀草素浓度依赖性地抑制DPPH自由基的活性。木犀草素还可以增强生物体内抗氧化酶系统的活性。Rooban等人用亚硒酸盐体外诱导大鼠晶状体病变,观察木犀草素对晶状体内活性氧的影响。研究发现,亚硒酸盐显著降低了超氧化物歧化酶(superoxide dismutase, SOD)和 过 氧 化 氢 酶(catalase, CAT) 的活性,但是,木犀草素改善了这种变化,恢复了SOD和CAT的活性。Ashokkumar和Sudhandiran的研究也发现,氧化偶氮甲烷可以显著抑制结肠组织内SOD和CAT的活性,而使用木犀草素后,两者活性显著上升。

另外,生物体内的小分子物质,如维生素A、C、E也参与清除氧自由基,是机体抗氧化系统不可缺少的部分。木犀草素能够提高Vitamin A、Vitamin C、Vitamin E的含量,改善氧化偶氮甲烷对结肠组织造成的氧化损伤。另外,木犀草素还能通过增强谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase, GPx)和谷胱甘肽还原酶(glutathione reductase, GR)的活性,增加还原型谷胱甘肽的含量发挥抗氧化的作用。

(元于健康)

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