生物催化绿化制药产业——酶催化助力制药业绿色化学

生物催化绿化制药产业——酶催化助力制药业绿色化学

近年来,药物生产领域面临着减少时长、降低成本,同时还要提供更加安全有效的药物治疗的压力,这样的压力驱动着制药工业不断寻找更加有效的替代生产方式。除了持续的加工处理,品牌药企与合同研发和生产组织都在寻找更加绿色环保的方式来生产复合药物活性成份,也就是消耗更少资源、产生更少废物的路线。利用酶或者生物催化剂 来取代传统过渡金属介导的反应得的关注度不断升温。

绿色生物催化

生物催化比过渡金属催化更加绿色的原因主要表现在一些关键点上。首先,生物催化取代了铑,铑是一种有毒物质,用吸附剂都难以去除,同时还会产生固体废物;其次,转氨酶可在温和的条件下进行反应,取代了传统的高温高压的氢化条件,氢化过程需要在昂贵的定制高压反应管道进行,然而生物催化转化只需要标准的反应器。利用转氨酶还减少了 一些合成步骤、可提供更高的总得率、减少溶剂需求同时获得更高纯度的产品,让生物催化过程更加安全、减少了能耗和成本。尤其在产品纯度方面,生物催化剂可通过进化而得到纯度不断提高的产品,对于过渡金属催化来说不可能实现这样高水平的私人定制。

生物催化绿化制药产业——酶催化助力制药业绿色化学

酶驱动的关注度不断增长

在制药工业对生物催化的关注度增长主要来源于酶工程技术的进展。曾经进化一个酶来实现商业化生产需要太长的时长。随着遗传学(基因组数据库与下一代测序技术)、高通量生化与机器人、数据分析与计算模拟技术的不断提高,为药物活性成分定制新型个性的生物催化剂得到了快速发展,同时也不断降低成本,自然使得生 物催化在制药工业的活跃度不断上涨。

生物催化剂在制药领域的实际应用

目前新酶用于API生产的实例包含:用于辛伐他汀生产的酰基转移酶,可构象特异地酰化monocolin J; 胺还原酶,可还原偶联胺与酮来合成肿胺和叔胺药物靶标;转氨酶和还原酶的大规模文库能够构象特异地合成伯胺和肿醇;氧化酶可用于生产不对称亚砜,如埃索美拉唑和阿莫达非尼。

在这些转化中,目前只有传统催化剂能够进行不对称氧化、还原酮以及不对称氨化,这些酶远远地超越了传统催化剂,因为它们具有靶向构象特异性,能够被开发应用于几乎任何一种底物。在开发过程中,有些酶能够直接羟化未激活的C-H键,、有些酶可直接合成胺(无需保护、激活和去保护步骤)、有些酶能偶构象特异地糖基化羟基、有些酶还能位点特异地连接蛋白质,这些特异的转化都是传统过渡金属催化剂无法做到的。

杭州唯铂莱生物科技有限公司是世界首个通过新型的卤化技术,合成绿色、天然的医药中间体和原料药,大大降低了化学合成的复杂性,同时在环保压力日益严峻的今天,绿色生物合成技术是传统医药企业的曙光,帮助企业从技术层面降低环境污染,同时更加精准的实现药物合成,安全、健康、环保。也可以为企业实现技术定制等技术合作服务。

唯铂莱相信随着蛋白质工程技术的发展,生物催化剂还有更大的进步空间,期待全细胞催化、发酵法生产药品等生物催化技术能更多地普及于制药工业,不断造福全球的绿色事业。

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